2-烷氧羰基氨基吡啶：结核分枝杆菌 FtsZ 抑制剂

最初设计作为推测的微管蛋白抑制剂的化合物被作为抗结核药物进行了测试，以评估其对微管蛋白在结核分枝杆菌中类似物 FtsZ 的抑制作用。对 200 种 2-烷氧羰基吡啶化合物的初步筛选发现了数种能够抑制 M. tuberculosis 生长的化合物。两种化合物 SRI-3072 和 SRI-7614 抑制了 FtsZ 聚合，且对 M. tuberculosis 敏感株和单药耐药株具有同等效力。此外，SRI-3072 减少了小鼠骨髓巨噬细胞中 M. tuberculosis 的生长。我们的结果表明，这类化合物有望被开发成对当前 M. tuberculosis 多重耐药株有效的抗结核药物。