Les cytochromes P450 humains associés au métabolisme de phase 1 des médicaments et d'autres xénobiotiques : une compilation des substrats et des inhibiteurs des familles CYP1, CYP2 et CYP3

Cette revue représente une compilation des substrats et des inhibiteurs typiques des enzymes du cytochrome P450 (CYP) humains impliqués dans le métabolisme des médicaments, en particulier ceux des familles CYP1, CYP2 et CYP3. La littérature relativement récente sur les substrats et les inhibiteurs a été collectée et les valeurs K(m) et K(i) pertinentes, respectivement, sont tabulées. De plus, les propriétés physico-chimiques sous forme de lipophilicité (valeurs log P et log D(7.4)) et d'acidité/basicité (valeurs pK(a)) sont également tabulées pour un nombre significatif de substrats, avec quelques informations sur les inhibiteurs, bien que seuls les inhibiteurs clés aient été sélectionnés car l'accent principal est mis sur les substrats. Les informations compilées indiquent qu'il existe certaines commonalités entre les substrats pour la même enzyme, notamment en ce qui concerne leurs positions de métabolisme et les interactions probables avec les régions du site actif de l'enzyme concernée. La compilation aide donc à établir des relations structure-activité des substrats (SSAR) au sein des P450 humains métabolisant des médicaments.