配体促进的元位C–H芳香化反应：对醇胺、酚和杂环的研究

我们在此报告了一种多功能的3-乙酰氨基-2-羟基吡啶类配体的开发，该配体能够促进醇胺、杂环芳香胺、酚和2-苄基杂环的元位C-H芳香化反应，使用硼环烯作为过渡介质。展示了超过120个示例，证明该配体框架能够支持广泛的底物和耦合伙伴范围。首次实现了与杂环芳香碘化物作为耦合伙伴的元位C-H芳香化反应。通过允许lenalidomide衍生物的元位C-H芳香化，展示了该转化在药物发现中的实用性。我们还展示了朝着这一反应无银协议的第一步。