Highly Diastereo‐ and Enantioselective Synthesis of α‐Alkyl Norstatine Derivatives: Catalytic Asymmetric Mannich Reactions of 5H‐Oxazol‐4‐ones

Mannich für Fortgeschrittene: Die Titelreaktion ermöglicht die erste katalytische asymmetrische Synthese von syn-α-Alkylnorstatin-Derivaten. Mit dem Katalysatorsystem 1/Zn wurden mit einer Reihe von N-Diphenylphosphinoyl-geschützten Iminen und 5H-Oxazol-4-onen ausgezeichnete Enantio- und Diastereoselektivitäten erzielt. Das Diethylphosphoramidat 2 war entscheidend für gute Enantioselektivitäten in der vorgestellten Mannich-Reaktion.