The Interplay between Mutasynthesis and Semisynthesis: Generation and Evaluation of an Ansamitocin Library

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Hand in Hand: Die Synthesefähigkeit dreier mutierter Ansamitocin und Geldanamycin produzierender Mikrobenstämme kombiniert mit chemischer Synthese lieferte 27 neue Ansamitocinderivate. Nach Struktur-Aktivitäts-Studien ist das N-Atom der Carbinolamid-Einheit für die zytotoxische Aktivität nicht wichtig; vielmehr spielt die α-Orientierung der C9-OH-Gruppe eine entscheidende Rolle [siehe Strukturen; chemische Synthese (rot), Mutasynthese (blau), Biosynthese (schwarz)].