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La desensibilización del receptor adrenérgico beta, un receptor que está acoplado a la estimulación de la adenilato ciclasa, puede ser regulada a través de la fosforilación por una quinasa de proteína única. Esta enzima recientemente descubierta, conocida como la quinasa del receptor adrenérgico beta, solo fosforila la forma ocupada por el agonista del receptor adrenérgico beta. Para evaluar si los receptores acoplados a la inhibición de la adenilato ciclasa también podrían ser sustratos, examinamos los efectos de la quinasa del receptor adrenérgico beta sobre el receptor adrenérgico alpha 2 humano parcialmente purificado. La fosforilación del receptor adrenérgico alpha 2 reconstituido dependía de la ocupación por el agonista y fue completamente bloqueada por la co-incubación con antagonistas alpha 2. La cinética de fosforilación del receptor adrenérgico alpha 2 fue prácticamente idéntica a la observada con el receptor adrenérgico beta, con máximas estequiometrías de 7-8 mol de fosfato/mol de receptor en cada caso. En contraste, el receptor adrenérgico alpha 1, que está acoplado a la estimulación de la hidrólisis del fosfatidilinositol, no es un sustrato para la quinasa del receptor adrenérgico beta. Estos resultados sugieren que los receptores acoplados ya sea a la estimulación o a la inhibición de la adenilato ciclasa pueden ser regulados por una fosforilación dependiente de un agonista mediada por la quinasa del receptor adrenérgico beta.
Benovic et al. (Tue,) estudiaron esta pregunta.