STING抑制剂靶向环二核苷酸结合口袋

意义cGAS（细胞质DNA传感器，环AMP-GMP合酶）-STING（干扰素基因的刺激因子）信号通路对于感知细胞质DNA以引发宿主免疫反应对抗入侵病原体和癌症至关重要。然而，STING信号通路的不当激活会导致严重且常常致命的自身免疫或自体炎症疾病。因此，STING是治疗STING驱动的自身免疫和炎症疾病的一个有吸引力的药物靶点。因此，需要识别有效抑制人类STING的先导化合物以进行进一步的药物开发。在此，我们鉴定并特征化了一种STING特异性抑制剂SN-011，具有高效性、特异性和安全性，为治疗性操控STING介导的临床疾病铺平了道路。