This review highlights the pharmacological mechanisms and limitations of current K+ channel blockers, emphasizing the need for more selective agents like IKur blockers for atrial fibrillation.
Class III IKr blockers risk Torsades de Pointes in recurrent VF; leaves open whether selective IKur agents will prove safer for clinical use.
抗不整脈薬による薬物療法の対象は, 悪性心室性不整脈と心房細動に絞られつつある.心房および心室筋細胞活動電位再分極には多くのK+チャネルが関与し, その分子構造も明らかとなつた.心室細動を繰り返す患者には純粋なK+チャネル遮断薬である新III群抗不整脈薬が著効を示すが, その多くは遅延整流K+電流の速いコンポーネント (lKr) を抑制する薬物であり, Tdp誘発という副作用を起こすことも多いため, 今後改善の余地もあると思われる.心房筋活動電位再分極にも多くのK+電流が関与するが, その中でもアセチルコリン感受性K+電流 (lK, ACh) と非常に速い活性化過程を示す遅延整流K+電流 (lKur) が重要である, lK, AChを間接的あるいは直接的に抑制する抗不整脈薬は多いが, lKurに関してはこの電流を強力かつ選択的に抑制する薬物は未だ見当たらない.今後, より理想的なK+チャネル遮断作用をもった抗不整脈薬の創生と共に, 現在用いられている抗不整脈薬においてもそれぞれのK+チャネル遮断作用は微妙に異なっているので, それらを考慮した上でのより合理的な臨床使用が望まれる.
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Nakaya et al. (2000) studied this question.
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