E-4031 suppresses sinoatrial node automaticity primarily through highly selective blockade of the delayed rectifier potassium current (IK), particularly the fast component.
新しいIII群の抗不整脈薬であるE-4031の電気生理学的作用を調べるため, 家兎洞結節微小標本を用い活動電位記録と電圧固定実験を行った.E-4031 (10-9～10-6M) は自発興奮頻度, 最大脱分極速度, 活動電位振幅を濃度依存性に減少, 活動電位持続時間を延長させた.電圧固定実験では, Ca電流 (ICa) , 遅延外向きK電流 (IK) , 過分極により活性化される内向き電流 (Ih) はE-4031 10-7Mにてそれぞれ22%, 57%, 14%減少した.定常状態におけるIKの活性化曲線はE-4031 10-7Mにより3.9mV過分極側に偏位したが, 勾配因子は不変であった.E-4031はIkfast, IK slowの両者を抑制したが, IK fastをより強く遮断した.以上よりE-4031はIKに対し高い選択的遮断作用を有するがICa, Ihも抑制すること, IKの最大コンダクタンスを減少させたが, キネティクスには変化を与えないこと, IK slowよりもIK fastをより強く遮断することにより洞結節自動能を抑制することが明らかになった.
No takes yet. Share an insight, caveat, or question.
Sato et al. (1995) studied this question.
Synapse has enriched 5 closely related papers on similar clinical questions. Consider them for comparative context: