Preformulation Studies of Tablets Containing Rivaroxaban – Niacinamide Cocrystallization Compounds

Preformulation is the first phase in which physicochemical data on pharmacological compounds are collected, their potential compounds are evaluated and the acceptability of excipients is determined prior to manufacture.It also provides a roadmap for formulation development.A lot of drug performance factors, such as absorption, dissolution rate, and manufacturability, are significantly influenced by the size of the drug particles.Optimizing the particle size distribution guarantees that the drug may be produced successfully and absorbed in the body.While smaller particles could provide difficulties during manufacture, larger particles might dissolve too slowly, decreasing bioavailability.The present study aims to determine the pharmacotechnical properties of some RIV-NIA cocrystals in 1:1 and 1:2 molar ratios before and after mixing with the excipients for direct compression.A strong correlation between the particle size, moisture content, flowability and compressibility of the powders was identified.Due to the increase in particle size and the reduction in surface area after the addition of excipien ts, the direct compression blends for all formulations for direct compression exhibited better flow properties compared to the original binary systems.All four binary systems exhibited poor flowability and high compressibility, but they were notably improved after the addition of the excipients for direct compression process. RezumatPreformularea este prima fază în care se colectează date fizico-chimice despre compușii farmacologici, se evaluează potențialii lor derivați și se determină acceptabilitatea excipienților înainte de fabricație.De asemenea, oferă o hartă pentru dezvolta rea formulării.Mulți factori de performanță a medicamentelor, cum ar fi absorbția, viteza de dizolvare și productibilitatea, sun t influențați semnificativ de dimensiunea particulelor de medicament.Optimizarea distribuției dimensiunii particulelor garantează că medicamentul poate fi produs cu succes și absorbit în organism.În timp ce particulele mai mici ar putea crea dificultăți în timpul fabricației, particulele mai mari s-ar putea dizolva prea lent, reducând biodisponibilitatea.Prezentul studiu își propune să determine proprietățile farmacotehnice ale unor cocristale RIV-NIA în raporturi molare 1:1 și 1:2 înainte și după amestecarea cu excipienții pentru compresie directă.A fost identificată o corelație puternică între dimensiunea particulelor, conținutul de umiditate, curgerea și compresibilitatea pulberilor.Datorită creșterii dimensiunii particulelor și reducerii suprafeței după adăugarea excipienților, amestecurile pentru comprimarea directă pentru toate formulările au prezentat proprietăți de curgere mai bune în comparație cu sistemele binare originale.Toate cele patru sisteme binare au prezentat o curgere slabă și o compresibilitate ridicată, dar acestea s-au îmbunătățit semnificativ după adăugarea excipienților.